Ацикловір — це популярний противірусний препарат, що володіє вибірковою активністю щодо вірусів простого герпесу (Herpes simplex) 1 та 2го типів, вірусів Varicella zoster і Епштейна-Барр, а також цитомегаловірусу. Противірусна активність ацикловіру досягається шляхом придушення розмноження вірусних частинок.
Найчастіше застосовується для терапії герпесу і відрізняється високою ефективністю при застосуванні до бульбашкової стадії висипань. При більш пізньому використанні прискорює загоєння і дозвіл елементів. В інструкції із застосування ацикловіру зазначено, що препарат має імуностимулюючу ефектом.
Фармакологічна група: Препарати противірусні
Склад, фізико-хімічні властивості, вартість
Ацикловір випускається в чотирьох лікарських формах: ліофілізат, крем, мазь, таблетки.
Ліофілізат |
Крем 5% |
Мазь 3% |
Таблетки Ацикловір |
|
| Основна речовина | Ацикловір 250 мг або 500, 1000 мг в 1 флаконі | Ацикловір 50 мг в 1 гр крему | Ацикловір 30 мг в 1 гр мазі | Ацикловір 200 мг або 400 мг |
| Допоміжні речовини | Гідроксид натрію | Масло медичне вазелінове, вазелін, спирт цетостеариловий, пропіленгліколь, полоксамер 407, вода очищена, диметикон | Емульгатор, ліпокомп «С», поліетиленоксид 400, ніпазол, ніпагін, вода очищена | Молочний цукор, картопляний крохмаль, аеросил, полівінілпіролідон Середньомолекулярні, кальцій стеариновокислий |
| Фізико-хімічні властивості | Порошок білого або біло-кремового кольору | Крем практично білого кольору | Мазь біло-жовтого кольору | Таблетки плоскі, білого кольору |
| Упаковка | Флакони скляні, упаковані в пачки картонні | Туба алюмінієва об’ємом 5 гр, в пачці картонній | Туба алюмінієва об’ємом 5 гр, в пачці картонній | По 10 таблеток у чарунковій упаковці контурній, в пачках картонних |
| Ціна |  130-410 руб. |
 40-70 руб. |
 20-30 руб. |
 30-150 руб. |
Фармакологічна дія
Противірусна активність ацикловіру пояснюється його здатністю пригнічувати синтезування ДНК вірусу, тобто обумовлена придушенням реплікації вірусних частинок, чутливих до препарату. Генетичний апарат — нуклеїнові кислоти ДНК і РНК, є складними сполуками з включеними в них азотистими підставами. Кожному індивідууму притаманна своя послідовність азотистих основ.
Азотисті основи при з’єднанні з вуглеводами (дезоксирибозою і рибозой) утворюють нуклеозиди. Один з них, іменований тимідин, активується в дезокситимидина під дією ферменту тимідинкінази. Дезокситимидина включається в ланцюг реплікованих ДНК. Ацикловір, будучи синтетичним речовиною, схожий за будовою з Тимидин. Внаслідок цього він вступає у взаємодію з ферментом тимідинкіназою, перетворюючись на моно-, ди- і трифосфат. Саме ацикловіру трифосфат здатний вбудуватися в ланцюжок реплицируемой ДНК і спричинити пошкодження. Паралельно відбувається пригнічення вірусної ДНК-полімерази, порушується синтез вірусної ДНК і вірусна частка не розмножується.
Клінічно дія ацикловіру проявляється зупинкою поширення шкірної герпетичної висипки і загоєнням наявних бульбашок, зменшенням болю і свербіння, усуненню явищ загальної інтоксикації, якщо такі є. Лікування ацикловіром дозволяє запобігти ускладненням герпетичної інфекції на внутрішні органи.
Ацикловір, крім противірусної дії, зміцнює імунітет. Свої якості препарат проявляє як місцево, так і у всьому організмі при внутрішньому прийомі або в / у введенні, не пошкоджуючи при цьому клітини людини, тобто цілеспрямовано впливає тільки на генетичний матеріал вірусів.
Фармакокінетика
Ліофілізат і таблетки
При внутрішньому прийомі біодоступність препарату становить близько 15-30%. Активно розподіляється в рідинах і тканинах організму людини. Зв’язується з плазмовими білками на 9-33%. Метаболізм ацикловіру здійснюється в печінці. Період напіввиведення при пероральному прийомі — близько 3:00, при в / в застосуванні — близько 2,5 годин. Виводиться з сечею і в малій кількості через кишечник з калом.
Мазь і крем
Препарат швидко проникає через епітелій рогівки, створюючи необхідну терапевтичну концентрацію ацикловіру під внутрішньоочної рідини, і швидко всмоктується в уражену шкіру при зовнішньому застосуванні. При даних способах застосування створювана концентрація препарату в крові не вивчена. Незначна частина ацикловіру виявляється в сечі.
Показання до застосування
Крем — інфекції шкіри, спровоковані вірусами Varicella zoster і Herpes simplex (лишай, герпес шкіри, вітряна віспа).
Мазь — герпетичний кератит та інші ураження очей, викликані Herpes simplex 1 або 2 т.
Таблетки:
- Вірусні інфекції слизових і шкіри (віруси Herpes simplex 1 і 2 т.), Первинні та вторинні, включаючи герпес генітальний;
- Профілактика загострень рецидивуючих вірусних інфекцій (Herpes simplex 1 і 2 т.) При нормальному стані імунітету і у людей та імунодефіцитом;
- Як препарат комплексного лікування у груп пацієнтів з вираженим імунодефіцитом і людей після трансплантації кісткового мозку;
- Терапія гострих і рецидивуючих захворювань, що викликаються вірусом Varicella zoster і Herpes zoster).
Ліофілізат:
- Вірусні інфекції, етіологічним фактором яких є віруси Herpes simplex 1 і 2 т. І Varicella zoster;
- Профілактика захворювань, що викликаються зазначеними вірусами;
- Виражений імунодефіцит (як препарат комплексного лікування);
- Лікування пацієнтів після трансплантації кісткового мозку (профілактика цитомегаловірусної інфекції).
Протипоказання
- Період лактації;
- Гіперчутливість до компонентів ацикловіру або валацикловіру;
- Дитячий вік до 3 років (таблетки).
З обережністю призначаються таблетки і ліофілізат:
- при вагітності;
- для лікування осіб похилого віку;
- при дисфункції нирок;
- при наявності в анамнезі різних неврологічних реакцій у відповідь на прийом цитотоксичних препаратів.
Дозування
| Перед використанням | Дозування | Курс лікування | |
Крем |
До нанесення крему і після обробки слід вимити руки з милом. Не можна розтирати пошкоджені ділянки шкіри. |
Дорослі і діти: Нанесення крему на уражені частини п’ятикратно на добу через 4 год, за винятком нічного часу доби. |
Курс — 5 днів, максимально — 10 дней.Наібольшій ефект досягається при початку лікування в продромальний період (до висипань). |
Мазь |
До процедури і після неї ретельно вимивають руки з милом. | Дорослі і діти: смужку очної мазі довжиною 1 см поміщають в нижній кон’юнктивальний мішок кожні 4 год п’ятикратно на день. | Курс лікування — до повного загоєння плюс ще 3 дні після загоєння. |
Ліофілізат |
Препарат після приготування розчину вводять внутрішньовенно, крапельно. | Дорослі та діти від 12 л: 5-10 мг на 1 кг ваги, з інтервалом між ін’єкціями — 8 годин. Діти 2 міс-12 л: по 250-500 мг / м2 поверхні тіла, з інтервалом між ін’єкціями — 8 ч. Деї 0-3 міс: 10 мг на 1 кг ваги, з інтервалом між ін’єкціями — 8 ч. |
Тривалість лікування встановлюється індивідуально. |
Таблетки
Приймають під час або відразу після їди, запиваючи водою.
| Лікування захворювань слизових і шкіри (Herpes simplex 1 і 2 т): | Дорослі: по 200 мг п’ятикратно на добу 5 днів поспіль, дотримуючись 4-годинну перерву між прийомами (нічна перерва — 8 год). У важких випадках курс продляют до 10 днів. |
| Виражений імунодефіцит, стан після трансплантації КМ: | Дорослі: по 400 мг п’ятикратно на добу. |
| Профілактика рецидивів інфекцій, Herpes simplex 1 і 2 т. У людей з нормальним станом імунітету: | по 200 мг чотири рази на добу або 400 мг двократно на добу. |
| Профілактика інфекцій, які викликають Herpes simplex 1 і 2 т. У пацієнтів з імунодефіцитом: | По 200 мг чотири рази на добу або по 400 мг п’ятикратно на добу (при важкому стані). Профілактичний курс встановлюється в індивідуальному порядку з урахуванням ризику розвитку інфекцій. |
| Лікування інфекцій вірусу Varicella zoster: |
|
| Лікування інфекцій вірусу Herpes zoster: | Дорослі та діти від 3 років: по 800 мг чотири рази на добу кожні шість годин протягом 5 днів. |
| Лікування та попередження інфекцій, що викликаються Herpessimplex 1 і 2 т у дітей з нормальним імунітетом та імунодефіцитом: |
|
особливі вказівки
- При пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату у літніх пацієнтів необхідно організувати достатнє споживання рідини;
- При терапії пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності дозу знижують до 200-800 мг ацикловіру двічі на добу (залежно від патології);
- Застосування ацикловіру у вагітних можливе при перевищенні реальної користі для матері над можливими ризиками для плоду.
- Слід уникати потрапляння зовнішніх форм ацикловіру на слизові оболонки;
- При лікуванні очей не можна користуватися лінзами протягом усього періоду лікування.
Побічна дія
- Алергічні реакції місцеві: у вкрай рідкісних випадках розвиваються реакції гіперчутливості (кропив’янка, набряк Квінке). Частіше виникає свербіж, почервоніння, лущення.
- З боку очей при застосуванні: рідко — кератопатія поверхнева точкова, кон’юнктивіт, блефарит. Найчастіше спостерігається незначне печіння.
- При пероральному прийомі: нудота, діарея, болючість в животі, блювота, підвищена стомлюваність, шкірний висип, головні болі, запаморочення, галюцинації, безсоння або сонливість, лихоманка. Рідко спостерігається випадання волосся і зміни в картині крові.
- При в / у введенні: кристалурія, гостра ниркова недостатність, енцефалопатія, запалення вен у місці введення, блювота і нудота.
Передозування
Можлива при парентеральному і внутрішньому прийомі лікарських форм і випадковому проковтуванні крему і мазі. Симптоми: неврологічні порушення, головний біль, задишка, блювання, діарея, нудота, дисфункція нирок, судоми, кома. Лікування стаціонарне.
Лікарська взаємодія
- У комбінації з імуностимуляторами посилюється ефект ацикловіру.
- У комбінації з пробенецидом збільшується період напіввиведення ацикловіру.
- При одночасному лікуванні нефротоксичними препаратами збільшується ризик розвитку дисфункції нирок.
Аналоги
Зовіракс, Віролекс, Ацикловір-Тева, Герперакс, Медовір, Ациклостад. В інструкції до мазі Ацикловір-Акрі вказано склад, аналогічний мазі Ацикловір.
 |
 |
 |
 |
 |
|
Медовір 2200 руб. |
Зовіракс крем 180-280 руб, флакони 1700 руб. |
Віролекс табл 250 руб, флакони 1500 руб. |
Герперакс мазь 50- 70 руб. |
Ациклостад |