Ацикловір — це популярний противірусний препарат, що володіє вибірковою активністю щодо вірусів простого герпесу (Herpes simplex) 1 та 2го типів, вірусів Varicella zoster і Епштейна-Барр, а також цитомегаловірусу. Противірусна активність ацикловіру досягається шляхом придушення розмноження вірусних частинок.


Найчастіше застосовується для терапії герпесу і відрізняється високою ефективністю при застосуванні до бульбашкової стадії висипань. При більш пізньому використанні прискорює загоєння і дозвіл елементів. В інструкції із застосування ацикловіру зазначено, що препарат має імуностимулюючу ефектом.

Фармакологічна група: Препарати противірусні

Склад, фізико-хімічні властивості, вартість

Ацикловір випускається в чотирьох лікарських формах: ліофілізат, крем, мазь, таблетки.

Ліофілізат

Крем 5%

Мазь 3%

Таблетки Ацикловір

Основна речовина Ацикловір 250 мг або 500, 1000 мг в 1 флаконі Ацикловір 50 мг в 1 гр крему Ацикловір 30 мг в 1 гр мазі Ацикловір 200 мг або 400 мг
Допоміжні речовини Гідроксид натрію Масло медичне вазелінове, вазелін, спирт цетостеариловий, пропіленгліколь, полоксамер 407, вода очищена, диметикон Емульгатор, ліпокомп «С», поліетиленоксид 400, ніпазол, ніпагін, вода очищена Молочний цукор, картопляний крохмаль, аеросил, полівінілпіролідон Середньомолекулярні, кальцій стеариновокислий
Фізико-хімічні властивості Порошок білого або біло-кремового кольору Крем практично білого кольору Мазь біло-жовтого кольору Таблетки плоскі, білого кольору
Упаковка Флакони скляні, упаковані в пачки картонні Туба алюмінієва об’ємом 5 гр, в пачці картонній Туба алюмінієва об’ємом 5 гр, в пачці картонній По 10 таблеток у чарунковій упаковці контурній, в пачках картонних
Ціна 130-410 руб. 40-70 руб. 20-30 руб. 30-150 руб.

Фармакологічна дія

Противірусна активність ацикловіру пояснюється його здатністю пригнічувати синтезування ДНК вірусу, тобто обумовлена ​​придушенням реплікації вірусних частинок, чутливих до препарату. Генетичний апарат — нуклеїнові кислоти ДНК і РНК, є складними сполуками з включеними в них азотистими підставами. Кожному індивідууму притаманна своя послідовність азотистих основ.

Азотисті основи при з’єднанні з вуглеводами (дезоксирибозою і рибозой) утворюють нуклеозиди. Один з них, іменований тимідин, активується в дезокситимидина під дією ферменту тимідинкінази. Дезокситимидина включається в ланцюг реплікованих ДНК. Ацикловір, будучи синтетичним речовиною, схожий за будовою з Тимидин. Внаслідок цього він вступає у взаємодію з ферментом тимідинкіназою, перетворюючись на моно-, ди- і трифосфат. Саме ацикловіру трифосфат здатний вбудуватися в ланцюжок реплицируемой ДНК і спричинити пошкодження. Паралельно відбувається пригнічення вірусної ДНК-полімерази, порушується синтез вірусної ДНК і вірусна частка не розмножується.

Клінічно дія ацикловіру проявляється зупинкою поширення шкірної герпетичної висипки і загоєнням наявних бульбашок, зменшенням болю і свербіння, усуненню явищ загальної інтоксикації, якщо такі є. Лікування ацикловіром дозволяє запобігти ускладненням герпетичної інфекції на внутрішні органи.

Ацикловір, крім противірусної дії, зміцнює імунітет. Свої якості препарат проявляє як місцево, так і у всьому організмі при внутрішньому прийомі або в / у введенні, не пошкоджуючи при цьому клітини людини, тобто цілеспрямовано впливає тільки на генетичний матеріал вірусів.

Фармакокінетика

Ліофілізат і таблетки

При внутрішньому прийомі біодоступність препарату становить близько 15-30%. Активно розподіляється в рідинах і тканинах організму людини. Зв’язується з плазмовими білками на 9-33%. Метаболізм ацикловіру здійснюється в печінці. Період напіввиведення при пероральному прийомі — близько 3:00, при в / в застосуванні — близько 2,5 годин. Виводиться з сечею і в малій кількості через кишечник з калом.

Мазь і крем

Препарат швидко проникає через епітелій рогівки, створюючи необхідну терапевтичну концентрацію ацикловіру під внутрішньоочної рідини, і швидко всмоктується в уражену шкіру при зовнішньому застосуванні. При даних способах застосування створювана концентрація препарату в крові не вивчена. Незначна частина ацикловіру виявляється в сечі.

Показання до застосування

Крем — інфекції шкіри, спровоковані вірусами Varicella zoster і Herpes simplex (лишай, герпес шкіри, вітряна віспа).
Мазь — герпетичний кератит та інші ураження очей, викликані Herpes simplex 1 або 2 т.

Таблетки:

  • Вірусні інфекції слизових і шкіри (віруси Herpes simplex 1 і 2 т.), Первинні та вторинні, включаючи герпес генітальний;
  • Профілактика загострень рецидивуючих вірусних інфекцій (Herpes simplex 1 і 2 т.) При нормальному стані імунітету і у людей та імунодефіцитом;
  • Як препарат комплексного лікування у груп пацієнтів з вираженим імунодефіцитом і людей після трансплантації кісткового мозку;
  • Терапія гострих і рецидивуючих захворювань, що викликаються вірусом Varicella zoster і Herpes zoster).

Ліофілізат:

  • Вірусні інфекції, етіологічним фактором яких є віруси Herpes simplex 1 і 2 т. І Varicella zoster;
  • Профілактика захворювань, що викликаються зазначеними вірусами;
  • Виражений імунодефіцит (як препарат комплексного лікування);
  • Лікування пацієнтів після трансплантації кісткового мозку (профілактика цитомегаловірусної інфекції).

Протипоказання

  • Період лактації;
  • Гіперчутливість до компонентів ацикловіру або валацикловіру;
  • Дитячий вік до 3 років (таблетки).

З обережністю призначаються таблетки і ліофілізат:

  • при вагітності;
  • для лікування осіб похилого віку;
  • при дисфункції нирок;
  • при наявності в анамнезі різних неврологічних реакцій у відповідь на прийом цитотоксичних препаратів.

Дозування

Перед використанням Дозування Курс лікування

Крем

До нанесення крему і після обробки слід вимити руки з милом. Не можна розтирати пошкоджені ділянки шкіри.

Дорослі і діти:

Нанесення крему на уражені частини п’ятикратно на добу через 4 год, за винятком нічного часу доби.

Курс — 5 днів, максимально — 10 дней.Наібольшій ефект досягається при початку лікування в продромальний період (до висипань).

Мазь

До процедури і після неї ретельно вимивають руки з милом. Дорослі і діти: смужку очної мазі довжиною 1 см поміщають в нижній кон’юнктивальний мішок кожні 4 год п’ятикратно на день. Курс лікування — до повного загоєння плюс ще 3 дні після загоєння.

Ліофілізат

Препарат після приготування розчину вводять внутрішньовенно, крапельно. Дорослі та діти від 12 л: 5-10 мг на 1 кг ваги, з інтервалом між ін’єкціями — 8 годин. Діти 2 міс-12 л: по 250-500 мг / м2 поверхні тіла, з інтервалом між ін’єкціями — 8 ч.
Деї 0-3 міс: 10 мг на 1 кг ваги, з інтервалом між ін’єкціями — 8 ч.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Таблетки

Приймають під час або відразу після їди, запиваючи водою.

Лікування захворювань слизових і шкіри (Herpes simplex 1 і 2 т): Дорослі: по 200 мг п’ятикратно на добу 5 днів поспіль, дотримуючись 4-годинну перерву між прийомами (нічна перерва — 8 год). У важких випадках курс продляют до 10 днів.
Виражений імунодефіцит, стан після трансплантації КМ: Дорослі: по 400 мг п’ятикратно на добу.
Профілактика рецидивів інфекцій, Herpes simplex 1 і 2 т. У людей з нормальним станом імунітету: по 200 мг чотири рази на добу або 400 мг двократно на добу.
Профілактика інфекцій, які викликають Herpes simplex 1 і 2 т. У пацієнтів з імунодефіцитом: По 200 мг чотири рази на добу або по 400 мг п’ятикратно на добу (при важкому стані).
Профілактичний курс встановлюється в індивідуальному порядку з урахуванням ризику розвитку інфекцій.
Лікування інфекцій вірусу Varicella zoster:
  • Дорослі: по 800 мг п’ятикратно на добу кожні 4 год з 8-годинною перервою на ніч, курсом 7-10 днів.
  • Діти: по 20 мг на 1 кг ваги чотири рази в сут. протягом 5 днів.
Лікування інфекцій вірусу Herpes zoster: Дорослі та діти від 3 років: по 800 мг чотири рази на добу кожні шість годин протягом 5 днів.
Лікування та попередження інфекцій, що викликаються Herpessimplex 1 і 2 т у дітей з нормальним імунітетом та імунодефіцитом:
  • Діти 3-6 років: 400 мг чотири рази на добу;
  • Діти від 6 л: 800 мг чотири рази на добу. Курс 5 днів.

особливі вказівки

  • При пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату у літніх пацієнтів необхідно організувати достатнє споживання рідини;
  • При терапії пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності дозу знижують до 200-800 мг ацикловіру двічі на добу (залежно від патології);
  • Застосування ацикловіру у вагітних можливе при перевищенні реальної користі для матері над можливими ризиками для плоду.
  • Слід уникати потрапляння зовнішніх форм ацикловіру на слизові оболонки;
  • При лікуванні очей не можна користуватися лінзами протягом усього періоду лікування.

Побічна дія

  • Алергічні реакції місцеві: у вкрай рідкісних випадках розвиваються реакції гіперчутливості (кропив’янка, набряк Квінке). Частіше виникає свербіж, почервоніння, лущення.
  • З боку очей при застосуванні: рідко — кератопатія поверхнева точкова, кон’юнктивіт, блефарит. Найчастіше спостерігається незначне печіння.
  • При пероральному прийомі: нудота, діарея, болючість в животі, блювота, підвищена стомлюваність, шкірний висип, головні болі, запаморочення, галюцинації, безсоння або сонливість, лихоманка. Рідко спостерігається випадання волосся і зміни в картині крові.
  • При в / у введенні: кристалурія, гостра ниркова недостатність, енцефалопатія, запалення вен у місці введення, блювота і нудота.

Передозування

Можлива при парентеральному і внутрішньому прийомі лікарських форм і випадковому проковтуванні крему і мазі. Симптоми: неврологічні порушення, головний біль, задишка, блювання, діарея, нудота, дисфункція нирок, судоми, кома. Лікування стаціонарне.

Лікарська взаємодія

  • У комбінації з імуностимуляторами посилюється ефект ацикловіру.
  • У комбінації з пробенецидом збільшується період напіввиведення ацикловіру.
  • При одночасному лікуванні нефротоксичними препаратами збільшується ризик розвитку дисфункції нирок.

Аналоги

Зовіракс, Віролекс, Ацикловір-Тева, Герперакс, Медовір, Ациклостад. В інструкції до мазі Ацикловір-Акрі вказано склад, аналогічний мазі Ацикловір.

Медовір

2200 руб.

Зовіракс

крем 180-280 руб, флакони 1700 руб.

Віролекс

табл 250 руб, флакони 1500 руб.

Герперакс

мазь 50- 70 руб.

Ациклостад

Post Comment