Но-шпа (NO-SPA) — популярний препарат, який надає швидкий спазмолітичний ефект відносно гладкої мускулатури. Використовується для:


  • етіотропної терапії для усунення спазму м’язової тканини, виступаючого основою патологічного стану;
  • симптоматичного лікування спазму гладких м’язів, який є симптомом захворювання, не впливаючи на його патогенез;
  • премедикації в період підготовки пацієнтів до деяких процедурам (катетеризація сечоводів, сечівника і т.д.).

Оскільки препарат діє виключно на гладенькі м’язи, його практикують в ситуаціях, коли є протипоказання до спазмолітичну засобам із групи холіноблокаторів (гіпертрофія передміхурової залози, глаукома).

Фармакологічна група: міотропний спазмолітик.

Дротаверин або Но-шпа

Напевно кожному з нас доводилося приймати відомі жовті таблетки з особливим післясмаком при тих чи інших проблемах зі здоров’ям. У складі препарату знаходиться діюча речовина дротаверин, і саме під цією назвою випускається найпопулярніший конкурент Но-шпи і аналог за складом. У чому ж різниця між дротаверин і Но-шпой?

Вивчивши інструкції до препаратів стає ясно, що і склад, і принцип дії, і надаваний ефект є подібними. Тому виникає резонне питання — чи є сенс переплачувати за Но-шпу?
Но-шпа — це оригінальний препарат, запатентована лікарська форма. Наявність патенту — це не тільки виправдання високої вартості препарату, а й певні зобов’язання, які накладаються на виробника: якість сировини, виробничий контроль, безпека препарату повинні бути на вищому рівні. Для того, щоб отримати патент, препарат повинен відповідати ряду строгих вимог і пройти необхідні клінічні випробування.

Дротаверин — це дженерик, пропонований споживачу під міжнародним, а значить незапатентована назвою. Клінічна ефективність дженериків є не до кінця доведеною, оскільки до цієї групи препаратів висуваються менш суворі вимоги.

Виходить, що запатентований препарат піддається більшій кількості випробувань перш, ніж потрапити на прилавок аптеки. Однак це не говорить про те, що дженерик негативно впливає на здоров’я.

Фізико-хімічні властивості, склад, ціна

Препарат випускається у двох лікарських формах — таблетках для внутрішнього прийому і розчину для в / м і в / в введення.

Основна речовина Допоміжні речовини Фізико-хімічні властивості

Но-шпа таблетки

За 6, 20, 24 таблетки в алюмінієвих блістерах. По 60, 100 таблеток в поліпропіленових флаконах, в пачках з картону.

  • № 6: 50-70 руб;
  • № 24: 180-220 руб.

Дротаверин гідрохлорид: 40 мг

Стеарат магнію 3 мг, кукурудзяний крохмаль 35 мг, тальк 4 мг, повідон 6 мг, моногідрат лактози 52 мг. Жовтувато-зеленуваті таблетки круглої двоопуклої форми, що мають гравіювання «spa» на одній стороні.

Розчин

По 2 мл в скляних ампулах з темного скла з рискою розлому. За 5 ампул в упаковці, в пачках картонних.

  • № 25: 450-480 руб.

Дротаверин гідрохлорид: 20 мг в 1 мл або 40 мг в 1 ампулі

Дісульфіт натрію 2 мг, 96% етанол — 132 мг, вода д / і — до обсягу 2 мл. Прозорий зеленувато-жовтий розчин.

Фармакологічна дія

Дротаверин гідрохлорид є похідним ізохіноліну з потужним спазмолітичну впливом на гладку мускулатуру. Даний ефект можливий завдяки інгібування ферменту під назвою ФДЕ (фосфодіестерази).

ФДЕ бере участь у реакції гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази характеризується підвищенням концентрації цАМФ, запускає ланцюгову реакцію. цАМФ у високих концентраціях є активатором цАМФ-залежного фосфорилювання КЛЦМ (кінази легких ланцюгів міозину). Це призводить до зниження афінності КЛЦМ до Са2 + -калмодуліновому комплексу, і інактивована форма КЛЦМ створює м’язове розслаблення.

цАМФ впливає на цитозольні концентрацію іона Са2 +, знижуючи її. Пов’язано це зі стимуляцією транспорту Са2 + в саркоплазматический ретикулум і екстрацелюлярний простір.

Ефективність дротаверину гідрохлориду залежить від концентрації ферменту фосфодіестерази в тканинах, яке значно різниться.

Гідроліз цАМФ в м’язовій тканині серця і гладкої мускулатури судин здійснюється за допомогою ізоферменту ФДЕ3. Це пояснює відсутність серйозних побічних реакцій з боку ССС при високій спазмолитической активності.

Селективні інгібітори ФДЕ4, яким і є дротаверин, можуть зменшувати чутливість матки до дії гормону окситоцину і приводити до прискореного розслабленню м’язової тканини органу, що дозволяє зупинити передчасні пологи.

Крім спазмолітичний ефекту, дротаверин зменшує набряк і запалення в м’язовій тканині. Усунення спазму призводить до поліпшення кровопостачання органів. Препарат ефективний при болях, а також допомагає відновленню пасажу внутрішнього вмісту порожнистих органів.

При цьому дротаверин безпосередньо не втручається в механізм больової чутливості і не стирає симптоматику гострих станів на відміну від анальгетиків.

Ефективність дротаверину висока при спазмах гладкої м’язової тканини нейрогенного і м’язового походження. Но-шпа розслаблює гладкі м’язові волокна ШКТ, сечостатевих і жовчовивідних шляхів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину діюча речовина повністю і швидко абсорбується, рівномірно розподіляється по тканинах і проникає в клітини гладких м’язів. У кров надходить близько 65% діючої речовини. Максимальна концентрація в крові визначається через 45-60 хвилин після прийому. Незначно проходить через плацентарний бар’єр. Чи не попадає в ЦНС і не впливає на вегетативну нервову систему.

При в / в або в / м введенні дротаверин зв’язується з плазмовими білками на 95-98% з досягненням максимального ефекту через 30 хвилин.

Метаболізм речовини відбувається до клітинах печінки шляхом реакцій О-дезетілірованія. Метаболіти дротаверину кон’югують з глюкуроновою кислотою.

Виводиться нирками (більше 50%) і кишечником (30%) у вигляді метаболітів, повне виведення відбувається протягом 72 годин.

Показання до застосування

В інструкції із застосування Но-шпи вказані наступні показання для етіотропної терапії:

  • Спазми гладком’язових тканини при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холангіолітіаз, холецистолітіаз, перихолецистит, холецистит, холангіт, папіліт;
  • Спазми гладком’язових тканини при патологіях сечовидільної системи: нефролітіаз, пієліт, уретролітіаз, цистит, спазми і тенезми сечового міхура;

Від чого ще допомагає Но-шпа? Як препарат допоміжної терапії (таблетки або розчин при неможливості прийняття таблеток):

  • при спазмах гладком’язових тканини ШКТ: гастрит, ЯБЖ і 12-палої кишки, спазми воротаря і кардії шлунка, коліт, спастичний коліт із запором, ентерит, дисфункція сфінктера Одді, синдром подразненого кишечника;
  • при головних болях напруги (таблетована форма). Но-шпа не ефективна від головного болю, пов’язаного з мігренню або підвищеним ВЧД;
  • при дисменореї.

Протипоказання

  • важка ступінь ниркової або серцевої недостатності;
  • дитячий вік до 6 років (таблетки). Нош-па дітям у вигляді розчину не призначається до 18 років;
  • період лактації (через відсутність клінічних даних про проникнення препарату в молоко матері);
  • спадкова непереносимість моносахарида галактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози, дефіцит лактази (для таблеток);
  • гіперчутливість до дісульфіту натрію (для розчину).

особливі вказівки

З обережністю препарат призначають при артеріальній гіпотензії, оскільки є ризик виникнення колапсу, при вагітності та в педіатрії. При в / у введенні людям зі зниженим АТ слід перебувати в лежачому положенні.

Можливі скарги на дисфункцію ШКТ при застосуванні ліків у людей з непереносимістю лактози (52 мг лактози на 1 таблетку).

Таблетирована форма не впливає на можливість виконання робіт, що вимагають значної концентрації уваги, і водіння авто. Після парентерального введення Но-шпи слід утриматися від точних робіт і водіння авто.

Но-шпа при вагітності

Дуже часто препарат призначається на ранніх термінах вагітності при тонусі матки для зменшення загрози мимовільного викидня.

Дослідження на тваринах і дані ретроспективного аналізу з клінічного застосування дротаверину у вагітних жінок свідчать про те, що препарат в терапевтичних дозуваннях не чинив ні ембріотоксичної, ні тератогенної дії на плід. Але, оскільки препарат в деякій мірі проникає через плаценту, призначення виправдане при наявності реального ризику невиношування вагітності.

Препарат не можна використовувати в період родової діяльності, оскільки виникає ризик розвитку атонічних кровотеч в післяпологовому періоді.

Дозування Но-шпи

Тривалість лікування індивідуальна. Самостійно допускається приймати препарат 1-3 дні.

Для таблеток

  • Дорослі пацієнти: 120-240 мг на добу, розділивши дозу на 2-3 прийоми. Максимальна доза для разового прийому — 80 мг.
  • Діти 6-12 років: 80 мг в сут, розділивши на 2 прийоми.
  • Діти старше 12 років: 160 мг в сут, розділивши на 2-4 прийоми.

Для найбільшої ефективності препарат приймають через 1:00 після їди, запиваючи достатньою кількістю води.

Для розчину

Дорослі пацієнти: 40-240 мг в сут, розділивши на 1-3 введення. При гострих спазматических болях препарат вводять в / в повільно, дозою 40-80 мг протягом 30 секунд. В / м уколи вводяться без розведення розчину іншими препаратами.

Оцінити ефективність препарату звичайно може сам пацієнт, спостерігаючи значне зменшення або зникнення больового спазматичного синдрому протягом декількох годин після прийому таблетки або ін’єкції.

Побічні ефекти

  • ССС: рідко спостерігається тахікардія або зниження АТ;
  • Нервова система: рідко відзначається безсоння, головний біль і запаморочення;
  • Травного тракту: іноді відзначається нудота і запор;
  • Імунна система: зрідка розвиваються алергічні реакції (висип, свербіж). Відзначалися випадки анафілактичного шоку з летальним результатом і без такого (частота невідома). У осіб з бронхіальною астмою або алергією можливий розвиток бронхоспазму при застосуванні розчину препарату.
  • Місцеві реакції: набряк у місці введення ін’єкції.

Передозування

При значному перевищенні терапевтичної дози розвивається порушення серцевої провідності і ритму аж до повної блокади ніжок пучка Гіса і зупинки серцевої діяльності. Лікування тільки стаціонарне.

Лікарська взаємодія

  • Леводопа — ослаблення антипаркінсонічного дії, посилення ригідності і тремору;
  • Інші спазмолітики — посилення спазмолітичної дії;
  • Антидепресанти трициклічного ряду — посилення артеріальної гіпотензії (тільки при комбінації з розчином Но-шпи);
  • Морфін — зниження спазмогенного активності (тільки при комбінації з розчином Но-шпи);
  • Фенобарбітал — посилення спазмолітітеского ефекту Но-шпи;
  • Препарати, які зв’язуються з білками плазми крові — можливе виникнення фармакодинамічних і токсичних ефектів даних препаратів.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверин, Дротаверин-Форте, Спазмонет, Дротаверин-сті, Спазмол.

  • Дротаверин гідрохлорид

40 мг. 20 табл. 12-20 руб.

  • Спазмонет

40 мг. 20 табл. 55-80 руб.

  • Дротаверин форте

80 мг. 20 табл. 50 руб.

  • Спазмол

40 мг. 20 табл. 32 руб.

Post Comment