Німесил є аналгетичну і жарознижуючим препаратом з вираженим протизапальним ефектом. Відноситься до групи негормональних протизапальних засобів з класу сульфонамідів.


Діючою речовиною НІМЕСИЛ є німесулід, який має потужний системну дію. Ефективний в терапії запальних гарячкових станів, інфекційних та ревматичних процесів, вираженого больового синдрому різної етіології.

Перевершує за дією популярні препарати з групи НПЗЗ (ібупрофен, диклофенак), працюючи безпосередньо у вогнищі запалення, але при цьому має широкий ряд протипоказань і побічних ефектів.

Слід розуміти, що при всій своїй високій ефективності Німесил призначений для симптоматичної терапії, діючи на момент використання і не впливаючи на етіологічну причину захворювання.

Фармакотерапевтична група: НПЗЗ — Нестероїдні протизапальні препарати.

Склад препарату

  • Активна речовина: Німесулід 100 мг;
  • Допоміжні речовини: сахароза, кетомакрогол +1000, мальтодекстрин, безводна лимонна кислота, апельсиновий ароматизатор.

Форма випуску

Німесил випускається у вигляді зернистих гранул для приготування суспензії для перорального прийому, мають світло-жовтий колір і апельсиновий запах. В одному паперовому ламінованому пакетику — 2 грами порошку. Картонні пачки по 9, 15, 30 пакетиків.

Ціна:

  • 1 пакетик 22-40 руб,
  • 30 пакетиків 611-890 руб.

Фармакологічна дія

Німесулід надає виражений вплив на метаболізм арахідонової кислоти, інгібуючи в основному циклооксигеназу-2. Внаслідок даних процесів знижується біосинтез простагландинів, які є медіаторами запальних та алергічних реакцій, і впливають на гладку мускулатуру органів.

Препарат швидко блокує вихід гістаміну з тучних клітин, уповільнює синтезування металопротеаз, еластази і колагенази, оберігаючи тим самим хрящову тканину від руйнування. Пригнічує вивільнення фактора некрозу пухлини альфа, зменшуючи дію кінінів, що викликають розширення судинної стінки. Знижує вироблення нейтрофілами супероксидних аніонів і утворення вільних радикалів, що грають важливу роль у розвитку запальної реакції.

Завдяки особливостям даної лікарської форми німесуліду ефективність НІМЕСИЛ розвивається швидко і триває протягом 6:00.

Фармакокінетика

Згідно інструкції по застосуванню НІМЕСИЛ після прийому суспензії препарат швидко всмоктується через ШКТ, досягаючи максимальної терапевтичної концентрації через 2-3 години. Характеризується високою зв’язком з білками крові, до 97,5%, легко проходить через гістогематичні бар’єри.

Метаболізм препарату відбувається в печінці за допомогою Р450 (CYP) 2C9: ізоферменту цитохрому. Основний метаболіт — гідроксинімесулід, фармакологічно активна похідне німесуліду. Виводиться через жовч в Метаболізований вигляді.

Близько 50% від прийнятої кількості НІМЕСИЛ виводиться нирками.

Показання до застосування

  • Лікування остеохондрозу, ревматоїдного артриту в якості симптоматичної терапії.
    • головний біль;
    • біль у попереку, спині;
    • міалгії;
    • біль, що супроводжує травми, розтягнення зв’язок, запалення і вивихи суглобів;
    • зубний біль;
    • післяопераційний період.
  • Лікування гострого больового симптому
  • Альгодисменорея.
  • Симптоматичне лікування гінекологічних, судинних і оториноларингологічних захворювань.
  • Запальні захворювання з підвищенням температури тіла (крім ГРВІ та простудних явищ).

Протипоказання

Протипоказання:

З обережністю призначається при наступних патологіях і факторах:

  • Підвищена чутливість до діючої основі (німесуліду) або допоміжному компоненту препарату.
  • Гіперергічні реакції організму в анамнезі: риніт, кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, пов’язані з прийомом будь-якого препарату з групи НПЗЗ, включаючи німесулід.
  • Гепатотоксичні реакції організму на німесулід в анамнезі.
  • Одночасне лікування іншими препаратами, що володіють гепатотоксическим дією (особливо з групи НППС).
  • Запальні процеси в кишечнику у фазі загострення (б-нь Крона, неспецифічний виразковий коліт).
  • Відновлювальні період після аортокоронарного шунтування.
  • Лихоманка, що супроводжує простудні захворювання та ГРВІ.
  • Поєднання бронхіальної астми, поліпозу навколоносових пазух або носа з рецидивуючим перебігом і непереносимості НПЗЗ в анамнезі;
  • Загострення виразки шлунка або 12-палої кишки;
  • Виразка з кровотечею або перфорацією в анамнезі;
  • Цереброваскулярні та інші кровотечі в анамнезі;
  • Захворювання, що супроводжуються кровоточивістю;
  • Порушення згортання крові важкого характеру;
  • Важка серцева недостатність;
  • Ниркова недостатність в важкого ступеня;
  • Підтверджена гіперкаліємія;
  • Захворювання печінки в гострій фазі;
  • Печінкова недостатність;
  • Діти до 12 років;
  • Вагітність, лактація;
  • Наркозалежність, алкоголізм.
  • серцева недостатність будь-якого ступеня;
  • артеріальна гіпертензія важкої форми;
  • цукровий діабет 2го типу;
  • ІХС;
  • спадкова непереносимість фруктози;
  • мальабсорбція глюкози-галактози;
  • недостатність сахарози-ізомальтози;
  • дис-або гіперліпідемія;
  • цереброваскулярні патології;
  • важкі соматичні хвороби;
  • захворювання артерій (периферичних);
  • інфекція, викликана Helicobacter pylori;
  • кліренс креатиніну менше 60 мл / хв;
  • тривале лікування НПЗЗ;
  • похилий вік;
  • куріння.

Дозування

Перед застосуванням вміст пакетика (гранули) висипають у склянку і додають близько 100 мл води, перемішують до отримання однорідної суспензії. Зберігати готовий розчин можна, тому його готують безпосередньо перед застосуванням.

  • Приймають після їжі, по 1 пакетику (попередньо розчинивши) 2 рази на добу.
  • Максимальна тривалість прийому НІМЕСИЛ становить 15 днів, проте з метою виключення ризику побічних реакцій оптимальним є призначення препарату коротким курсом (5-7 днів).
  • Підлітки з 12 до 18 років приймають Німесил в рекомендованій вище дозі.
  • Рішення про корекцію дози літнім пацієнтам приймається індивідуально.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (легким і помірним ступенем) не потребують корекції доза і інтервалів прийому. У ході клінічних випробувань у таких пацієнтів спостерігається подовжені в два рази часовий проміжок досягнення максимальної концентрації німесуліду в крові і період напіввиведення метаболітів активної речовини, але укладаються в межі фармакокінетичних значень.

Побічна дія

  • Система кровотворення: можливий розвиток анемії і еозинофілії, геморагічного синдрому; дуже рідко — пацітопенія, тромбоцитопенія і тромбоцитопенічна пурпура.
  • Алергічні реакції: вірогідні свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість; рідше розвиваються більш сильні реакції гіперчутливості — дерматит, еритема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона і Лайєлла.
  • ЦНС: запаморочення; рідше розвиваються — відчуття страху, нічні кошмарні сни, нервозність, сонливість, головний біль, енцефалопатія.
  • Органи зору: рідко відзначається нечіткість зору.
  • ССС: імовірна тахікардія, артеріальна гіпертензія, лабільність артеріального тиску, відчуття припливів.
  • Органи дихання: іноді відзначається задишка; рідше — бронхоспазм, загострення бронхіальної астми.
  • Органи травлення: часто розвивається блювота і нудота, а також діарея, рідше відзначаються запори і метеоризм, гастропатія, диспепсія, болі в животі, стілець дегтеобразного характеру, стоматит. Дуже рідко виникають шлунково-кишкові кровотечі, розвивається виразкові ураження слизової ШКТ, гепатит, холестаз, жовтяниця, збільшення печінкових ферментів.
  • Сечовидільна система: рідко виникає гематурія, дизурія, затримка сечовипускання; надзвичайно рідко формується ниркова недостатність, нефрит інтерстиціальний, олігурія.
  • Загальні порушення: нездужання, астенічний стан, рідше — гіпотермія.
  • Зміна крові: дуже рідко відзначається гіперкаліємія.

Передозування

Симптомами передозування є: сонливість, апатія, нудота і блювота, болючість в епігастральній ділянці, можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі. У рідкісних випадках відзначається підвищення артеріального тиску, розвивається гостра ниркова недостатність, пригнічується дихання аж до коми і розвиваються інші анафілактоїдні реакції. При вчасно розпочатої симптоматичної терапії всі явища оборотні.

Лікарська взаємодія

Потрібна індивідуальна оцінка ризику-користі терапії Німесилом при одночасному прийомі ангікоагулянтов (Варфарин), антиагрегантів (Клопідогрел), глюкокортикостероїдів (преднізалона), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну SSRIs (Циталопрам, Сертралін).

Група препарату

Можливі реакції при спільному застосуванні з Німесилом

Глюкокортикостероїди Підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч і розвитку виразки
Антитромбоцитарні засоби, SSRIs Підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч
Антикоагулянти Підвищення ризику кровотеч
Діуретики Послаблення дії
Антигіпертензивні препаратів Послаблення дії, погіршення функції нирок
Препарати літію Зменшення кліренсу літію
Субстрати ізоферменту CYP2C9 Зменшення концентрації в крові
Цитостатики Збільшення токсичних ефектів
Циклоспорини Збільшення нефротоксичності

особливі вказівки

За інструкцією НІМЕСИЛ при наявності у пацієнта ризику виникнення виразки, шлунково-кишкових кровотеч, а також при одночасному лікуванні препаратами із зазначених вище, терапію Німесилом починають з найменшої дози, спостерігаючи за станом пацієнта. При найменших побічних або небажаних реакціях лікування припиняють.

  • У складі НІМЕСИЛ мається сахароза, що слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом: в 1 пакетику 0.15-0.18 ХЕ.
  • При виникненні ГРВІ та простудних явищ під час терапії Німесилом лікування припиняють.
  • Слід дотримуватися обережності в період лікування Німесилом при водінні автомобіля і точних, небезпечних роботах.

Термін придатності

У герметично запаяних пакетах — 2 роки. При порушенні цілісності упаковки препарат застосовувати не можна.

Аналоги

Аналогічними за складом, з діючою речовиною нимесулід є наступні лікарські засоби: Немулекс, Актасулід, апон, Амеолін, Аулін, Німесулід, Німулід, Сулайдін та ін. Деякі з них мають в рази меншу вартість при однаковій ефективності з Німесилом. Відмінність гранул для приготування суспензії від таблеток (дешевших) лише в тому, що ефект настає трохи швидше, за рахунок більш швидкого всмоктування суспензії, а ефективність залишається такою ж.

  • Німесулід

100 мг. 20 шт. 70 руб.

Німесулід Тева 100 мг. 20 шт. 170 руб.

  • Найз

100 мг. 20 шт. 200 руб.

  • Немулекс

гранули для суспензії 100 мг. 30 шт. 500 руб.

  • Німулід

табл. для розсмоктування 100 мг. 20 шт. 200-250 руб., Суспензія 60 мл. 200-300 руб.

  • Апон

100 мг. 20 шт. 170 руб.

  • Німіка

100 мг. 20 шт. 230 руб.

Post Comment