Омепразол — популярний препарат з групи Органотропність шлунково-кишкових засобів, застосовуваний в терапії запально — деструктивних захворювань травної системи. Чинить активний гальмівну дію на продукцію соляної кислоти в термінальній стадії її синтезу. Омепразол входить в стандартну схему комплексного лікування виразкової хвороби.


Фармакологічна група: Входить до групи інгібіторів протонного насоса.

Склад препарату, форма випуску, ціна

  • Основна речовина: Омепразол
  • Допоміжні речовини: Гліцерин, ніпагін, желатин, ніпазол, лаурилсульфат натрію, діоксид титану, вода очищена, Е 129 (барвник).

Омепразол випускається в непрозорих твердих капсулах по 10, 20, 40 мг, що складаються з 2 частин: одна частина червоного кольору, а друга — білого. Вміст капсул являє собою сферичні пелети білого або світло-бежевого кольору.

По 10 капсул у чарунковій контурної упаковці, по 1, 2, 3 упаковки в картонній пачці. Також випускається в полімерній банці.

Ціна:

  • 10 мг № 28: 65-82 руб;
  • 20 мг № 10: 29-30 руб;
  • 20 мг № 20: 41-42 руб;
  • 40 мг № 28: 131-154 руб.

Фармакологічна дія

Омепразол є препаратом з активним противиразковим дією, інгібуючим фермент Н + / К + -аденозінтріфосфат (АТФ) -фазу.

Дія омепразолу пов’язано з гальмуванням активності зазначеного ферменту, інша назва якого — протонний насос. Дезактивація ферменту відбувається в парієтальних клітинах шлунка: блокується перенос іонів водню, необхідних для здійснення термінальній стадії синтезування соляної кислоти.

Омепразол являє собою пролекарство, тобто діє у вигляді активного метаболіту. Під дією кислого середовища канальців шлункових парієтальних клітин омепразол протягом 2-4 хвилин біотрансформується в сульфенамід, який і вступає в реакцію блокування мембранної Н + / К + — аденозинтрифосфат (АТФ) -фази, з’єднуючись з ферментом допомогою дисульфідного містка.

Такий механізм дії пояснює високу вибірковість препарату щодо парієтальних клітин — саме в них є середа, необхідна для перетворення омепразолу в активний метаболіт. При цьому сульфенамід не абсорбується, оскільки є катіоном.

  • Омепразол надає переважна дію на секрецію як базальної, так і стимульованої харчовим подразником соляної кислоти.
  • Пригнічує вироблення пепсину і зменшує загальний обсяг секреції шлунка.
  • Крім цього, омепразол володіє гастропротекторних активністю неясного механізму.

Не впливає на утворення внутрішнього фактора Касла і на швидкість проходження харчової маси через шлунок в дванадцятипалу кишку; не діє на гістамінові і ацетилхолінові рецептори.

Мікрогранули у складі капсул покриті тонкою оболонкою, поступове вивільнення яких призводить:

  • до початку дії препарату приблизно через 60 хвилин після прийому
  • досягаючи терапевтичного максимуму через 120 хвилин
  • дію омепразолу зберігається протягом доби і більше
  • інгібування половини максимальної шлункової секреції на тлі прийому 20 мг омепразолу триває протягом доби.

Таким чином, одноразовий прийом омепразолу протягом доби швидко і ефективно пригнічує денну та нічну секреції соляної кислоти. Інгібуючу дію стає максимальним через 4 дні від початку лікування. У пацієнтів з виразковим ураженням слизової ШКТ прийом 20 мг омепразолу призводить до підтримання всередині шлунка рН = 3 протягом 17 годин. Припинення прийому омепразолу призводить до відновлення секреторної активності шлунка через 3-5 доби.

Фармакокінетика

Володіє високою абсорбцією. Біодоступність досягає 30-40%, збільшується у літніх людей, а при недостатності функції печінки доходить до 100%. Препарат має високу ліпофільність, внаслідок чого легко потрапляє в парієтальні клітини. Вступає в зв’язок з плазмовими білками (альбуміном та кислим альфа1-глікопротеїном) до 90-95%.

Період напіввиведення приблизно 0,5-1 год, збільшується до 3 год при недостатності функції печінки. Кліренс — 500-600 мл / хв. Метаболізується в печінці майже в повному обсязі, утворюючи 6 неактивних метаболітів. Інгібує ізофермент CYP2C19. Близько 70-80% препарату виводиться нирками, і 20-30% — жовчю.

Хронічна ниркова недостатність, похилий вік призводить до зниження швидкості виведення омепразолу пропорційно зменшенню швидкості кліренсу креатину.

Показання до застосування Омепразолу

  • Гастропатії на тлі лікування НПЗЗ;
  • Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі, викликана Helicobacter pylori. Призначається як протирецидивного лікування і у фазі загострення.
  • Рефлюкс-езофагіт, включаючи форму ерозивного характеру.
  • Стани, що протікають з гіперсекрецією шлункового соку:
    • поліендокринний аденоматоз;
    • синдромЗоллінгера — Еллісона;
    • виразки шлунково-кишкового тракту на тлі стресу;
    • системний мастоцитоз.

Протипоказання

З обережністю призначають групі пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. В інструкції із застосування омепразолу вказані абсолютні протипоказання до лікування:

  • Вагітність;
  • Лактація;
  • Дитячий вік;
  • Гіперчутливість.

Застосування, дозування

Капсули призначені для прийому всередину цілком. Зазвичай їх приймають вранці до їжі, не розжовуючи і запиваючи водою. Омепразол можна приймати одночасно з їжею.

Загострення ЯБЖ і 12-перстрой кишки, гастропатії на тлі НПЗЗ, рефлюкс-езофагіт

  • по 20 мг омепразолу одноразово на добу.
  • важка форма рефлюкс-езофагіту: 40 мг омепразолу одноразово на добу.

Курс лікування:

  • виразкова хвороба 12-палої кишки: 2-4 тижні, можна продовжити до 4-5 тижнів;
  • ЯБЖ, рефлюкс-езофагіт, ураження ШКТ на тлі терапії НПЗП: 4-8 тижнів.

Пацієнти, не чутливі до інших противиразкових ЛЗ

  • по 40 мг омепразолу на добу. Курс лікування виразкового ураження 12-палої кишки становить 4 тижні,
  • ЯБЖ і рефлюкс-езофагіту — 8 тижнів.

Застосування омепразолу для лікування пацієнтів з недостатністю функції печінки:

Доза знижується до 10-20 мг препарату одноразово на добу. При важких формах — добова доза не повинна бути більше 20 мг.
У пацієнтів з патологіями нирок і літніх людей коригування дози не потрібна.

Інші

  • Синдром Золлінгера — Еліссона: 60 ​​мг щодоби, допустимо збільшення дози до 80-120 мг (в даному випадку її ділять на 2 прийоми).
  • Профілактика загострень виразкової хвороби: 10 мг одноразово на добу.
  • Ерадикація бактерії Helicobacter pylori: по 20 мг омепразолу 2 рази на добу (з паралельною етіотропної терапією).

Побічна дія

  • Органи травлення: біль у животі, діарея або запори, нудота і блювота, метеоризм. Рідко посилюється активація печінкових ферментів, з’являється збочення смаку, стоматит, сухість слизових рота. У пацієнтів з тяжкими патологіями печінки можливий розвиток гепатиту.
  • Нервова система: При супутніх соматичних захворюваннях у важкій формі виникає запаморочення, головні болі, депресивні стани, збудження. У пацієнтів з тяжкими патологіями печінки можлива енцефалопатія.
  • Опорно-руховий апарат: рідко розвиваються міастенії, артралгії, міалгії.
  • Система кровотворення: рідко — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцітопепія.
  • Шкіра: в окремих випадках — шкірний свербіж або висип, фотосенсибілізація, ексудативна еритема мультиформна, алопеція.
  • Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, пропасниця, спазм бронхів, анафілактичний шок.
  • Інші: рідко можливі порушення зору, набряки кінцівок, нездужання, підвищене потовиділення, гінекомастія, формування доброякісних шлункових гландулярних кіст оборотного характеру при тривалому лікуванні.

Лікарська взаємодія

  • Знижує абсорбцію солей заліза, ефірів ампіциліну, ітраконазолу та кетоконазолу.
  • Може підвищувати концентрацію в крові таких препаратів: діазепаму, антикоагулянтів з непрямою дією, фенітоїну, кларитроміцину. Дані групи лікарських засобів метаболізуються в печінці за допомогою ферменту цитохрому CYP2C19, який інгібується омепразолом.

особливі вказівки

Перед застосуванням обов’язково виключається онкопатологія ШКТ, оскільки омепразол може прати симптоми і відстрочити таким чином постановку вірного діагнозу.

Передозування

Спостерігається сплутаність свідомості, сонливість, нечіткість зору, відчуття сухості в роті, нудота, аритмія, тахікардія, головний біль. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

Омепразол — аналоги:

Аналоги Омепразолу — лосек, омез, хеліцід, зероцід, ромесек, гастрозол, біопразол, демепразол, Ломако, крісмел, золсер, омегаст, омезол, зероцід, Омітокс, омепар, желкізол, пептікум, оміпікс, промез, пептікум, рісек, ромсек, сопрано , Ультоп, цісагаст, Хелол, ортанол.

До інших препаратів інгібіторів протонового насоса відносять:

  • Ліки на основі пантопразолу — санпраз, Нольпаза, контролок, пептазол.
  • Езомепразол — нексіум.
  • Препарати лансопразола — ланзап, лансофед, гелікол, ланзотоп, Епікур, ланцід.
  • На базі рабепразолу — золіспан, парієт, зульбекс, Онтайм, хайрабезол, РАБЕЛОК.
  • Ортанол

10 мг. 14 шт 100 р.

40 мг. 14 шт 200 р.

  • Омез

10 мг. 10 шт 70 р.

20 мг. 30 шт. 190 р.

  • Ультоп

10 мг. 14 шт. 112 руб.

20 мг. 14 шт. 150 руб.

  • Лосек мапс

10 мг. 14 шт 230- 270 р.

  • Гастрозол

20 мг. 14 шт 80 р.

20 мг. 28 шт 160 р.

Post Comment