Парацетамол є лікарським засобом з групи анілідів, що володіє значним жарознижувальну і знеболюючим ефектом і менш вираженою протизапальною дією. Повсюдно використовується в терапії дорослих пацієнтів і в педіатрії (див. Все жарознижуючі засоби для дітей).


Парацетамол являє собою основний метаболіт фенацетину — речовини, раніше широко вживаного в терапії больового і гипертермического синдрому, але забороненого у зв’язку з небезпечними побічними ефектами, пов’язаними з токсичним впливом на нирки і печінку.

Основна перевага парацетамолу — це мала токсичність і малий ризик утворення метгемоглобіну. Однак тривале застосування високих доз парацетамолу може призвести до побічних реакцій у вигляді нефро- і гепатотоксичної дії. Парацетамол входить до переліку найважливіших ЛЗ ВООЗ, а також в список найважливіших і життєво необхідних препаратів Уряду РФ.

Фармакотерапевтична група: анилидам. Входить до групи НПЗП.
Фармакотерапевтична група: антипіретики і аналгетики.
Міжнародна назва препарату: рaracetamol.

Склад препарату, форма випуску, ціна

Препарат випускається в наступних формах: таблетки, сироп, суспензія для дітей, свічки

Таблетки

Сироп

Суспензія

Свічки

Основна речовина

Парацетамол 500 або 200 мг

120 мг парацетамолу в п’яти мл сиропу або 2,4 гр парацетамолу на 100 мл препарату. 120 мг парацетамолу в п’яти мл суспензії або 2,4 гр парацетамолу на 100 мл препарату. Парацетамол 100 або 500 мг

Допоміжні речовини

Картопляний крохмаль, кальцію стеарат, полівінілпіролідон низькомолекулярний, аеросил

Пропіленгліколь, спирт етиловий 96%, гліцерин, сорбітол, пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, вода очищена, ароматизатор харчовий малиновий, понсо 4R Метилпарагідроксибензоат, гліцерол, сорбітол рідкий, камедь ксантанова, ароматизатор полуничний, барвник азорубін, сахароза, вода очищена Жирова основа тверда до отримання свічки

Фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або кремового кольору плоскі з фаскою

Прозора рідина в’язкої консистенції, рожевого кольору, що має солодкий смак і запах малини В’язка рідина рожевого кольору з полуничним смаком Супозиторії біло-кремового кольору

Упаковка

По десять таблеток в упаковці чарунковій, в картонних пачках № 10, 20

За 50 або 100 мл у флаконі скляному або полімерному з мірною ложечкою, в пачці картонній

За 100, 200 мл суспензії у флаконах або пляшках з темного скла з мірним шприцом або ложкою, в пачках картонних.

По 5 супозиторіїв в поліетиленовій чарунковій упаковці, по 2 упаковки в пачки картонні

  • № 10 по 200 мг: 3 руб;
  • № 10 по 500 мг: 4-7 руб;
  • № 20 по 500 мг: 10-19 руб.

100 мл: 44 руб.

  • 100 мл: 59-63 руб;
  • 200 мл: 130 руб.

  • № 10 по 100 мг: 31 руб;
  • № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологічна дія

Парацетамол блокує дві форми (ЦОГ1 і ЦОГ2) ферменту циклооксигенази і тим самим інгібує синтез простагландинів. Основна дія реалізується в ЦНС, де парацетамол впливає на больові і теплорегуляційні центри. У периферичних тканинах відбувається нейтралізація дії парацетамолу на ЦОГ дією клітинних пероксидаз, тому протизапальний ефект є мало вираженим.

Відсутність активації простагландинів у периферичних тканинах визначає і відсутність негативного впливу парацетамолу на слизову ШКТ і водно-сольове рівновагу. Існує припущення, що парацетамол вибірково блокує ЦОГ3, що знаходиться тільки в ЦНС, а на ферменти ЦОГ, розташовані поза головного мозку, не впливає, що і пояснює настільки виражений жарознижувальний та аналгетичний ефект. Терапевтична плазмова концентрація парацетамолу досягається при дозуванні препарату 10-15 мг / кг.

Фармакокінетика

Характеризується високою абсорбцією. Максимальна діюча концентрація в кров’яному руслі 5-20 мкг / мл досягається протягом 30-120 хвилин після прийому. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр в головний мозок.

До 97% парацетамолу метаболізується печінкою. Близько 80% з них включається в реакції біосинтезу з сульфатами і глюкуроновою кислотою, внаслідок чого синтезуються неактивні метаболіти: сульфат парацетамолу та глюкуронід. До 17% парацетамолу піддається реакцій гідроксилювання, що призводить до утворення 8 метаболітів, що володіють активністю і кон’югуються з глутатионом з подальшим синтезом вже неактивних метаболітів. Недолік глутатіону в печінці призводить до того, що активні метаболіти парацетамолу починають блокувати ферментні системи клітин печінки і призводять до їх некрозу.

Період напіввиведення: від 1 до 4:00. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів (97%) через сечовидільну систему, близько 3% препарату виводиться у первісному вигляді.

Показання до застосування

Парацетамол призначений суто для симптоматичної терапії, зменшення болю і запальних реакцій на момент використання. Не впливає на прогресування захворювання.

  • Лихоманка на тлі інфекцій (див. Як знизити температуру без ліків);
  • Гіпертермія, спровокована вакцинацією;
  • Больовий синдром різних ступенів вираженості (помірної і слабкою): артралгії, невралгії, міалгії, мігрень та ін .;
  • Зубний і головний біль;
  • Альгодисменорея (див. Хворобливі місячні)

Протипоказання

  • ерозії та виразки ШКТ;
  • шлункові кровотечі;
  • захворювання ШКТ запального характеру;
  • хронічний алкоголізм;
  • поєднання поліпозу носа і пазух, а також бронхіальної астми з непереносимістю аспірину і інших НПЗП;
  • тяжка ниркова недостатність;
  • прогресуючі патології нирок;
  • тяжка печінкова недостатність;
  • активні хвороби печінки;
  • реабілітаційний період після аортокоронарного шунтування;
  • гіперкаліємія;
  • гіперчутливість до парацетамолу та його компонентів;
  • дитячий вік до 1 міс;
  • 3 триместр вагітності.

Дозування

Часовий проміжок між прийомом доз парацетамолу повинен становити мінімум 4 ч. Застосовувати не більше трьох днів в якості антипиретика і не більше п’яти днів для досягнення знеболюючого ефекту.

Таблетки парацетамол

Слід приймати перорально, після їжі, запиваючи водою.
Дорослі та підлітки масою тіла> 60 кг: по 0,5 гр до 4 разів протягом доби. Максимальна разова доза парацетамолу може бути збільшена до 1 гр, максимальна добова доза — не більше 4 гр.

  • Діти 6-12 років: по 0,2-0,5 гр парацетамолу.
  • Діти 1-5 років: по 0,12-0,25 гр.
  • Діти від 3-12 місяців: по 60-120 мг.
  • Діти 1-3 місяці: з 10 мг / кг.

Дитячий сироп парацетамолу

Для внутрішнього прийому до їжі, кратність — 3-4 рази на добу. Перед вживанням збовтати.

  • Діти 6 місяців-3 роки: по 60 (півчайної ложки) — 120 мг (чайна ложка).
  • Діти 12 місяців-3 роки: по 120 (чайна човен) — 180 мг (півтори чайної ложки).
  • Діти 3-6 років: 180 (півтори чайної ложки) — 240 мг (2 чайні ложки).
  • Діти 6-12 років: 240 (2 ч.л.) — 360 мг (3 ч.л.).
  • Діти від 12 років: 360 (3 ч.л.) — 600 мг (5 ч.л.).

Суспензія парацетамол для дітей

Для прийому всередину до їжі. Перед вживанням суспензію необхідно збовтати.
Разова доза — не більше 10-15 мг на кілограм маси тіла, максимальна добова — 60 мг / кг маси тіла. Кратність — тричі-чотири рази на добу.

  • Діти 1-3 місяці: ~ 50 мг парацетамолу (2 мл суспензії).
  • Діти 3-12 місяців: 60-120 мг парацетамолу (2,5-5 мл суспензії).
  • Діти 12 місяців-6 років: 120-240 мг парацетамолу (5-10 мл суспензії).
  • Діти 6-14 років: 240-480 мг (10-20 мл суспензії).

Свічки (супозиторії)

Для ректального введення. Кратність: два-чотири рази на добу.
Середня разова доза: 10-12 мг / кг парацетамолу, максимальна добова до 60 мг / кг.

  • Діти 6-12 місяців: 0,5-1 свічка (50-100 мг парацетамолу).
  • Діти 12 місяців-3 роки: 1-1,5 свічки (100-150 мг).
  • Діти 3-5 років: 1,5-2 свічки (150-200 мг).
  • Діти 5-10 років: 2,5-3,5 свічки (250-350 мг).
  • Діти 10-12 років: 3,5-5 свічок (350-500 мг).

Побічна дія

  • Травна система: явища диспепсичного характеру в рідкісних випадках. Тривала терапія у високих дозах призводить до гепатотоксичної дії.
  • Система кровотворення. Рідко розвиваються: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
  • Реакції гіперчутливості: рідко розвиваються шкірний висип, свербіж, кропив’янка.

Лікарська взаємодія

Групи препаратів і деякі ЛЗ

Можливі ефекти

Індуктори мікросомальних печінкових ферментів, засоби з гепатотоксическим дією Посилення гепатотоксичної ефекту парацетамолу
Антихолінергічні засоби Зменшення всмоктування парацетамолу
Пероральні контрацептиви Прискорення виведення парацетамолу, зменшення його анальгетичної дії
Урикозурические кошти Зниження ефективності даної групи
Сорбенти Зниження біодоступності парацетамолу
Діазепам Зменшення екскреції діазепаму
Зидовудин Посилення міелодепрессівного ефекту даного препарату
Ізоніазид Посилення токсичного ефекту парацетамолу
Фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, Примідон Зменшення ефективності парацетамолу
Ламотриджин Прискорення виведення з організму даного препарату
Метоклопрамід Збільшення абсорбції парацетамолу
Пробенецид Зменшення кліренсу парацетамолу
Рифампіцин, Сульфінпіразон Підвищення кліренсу парацетамолу
Етинілестрадіол Прискорення всмоктування парацетамолу

особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати в терапії пацієнтів з доброякісною гіпербілірубінемією, порушеннями роботи печінки і нирок і людей похилого віку. Тривале лікування парацетамолом повинно проводитися під контролем картини периферичної крові та стану печінки. При призначенні дитячого парацетамолу інструкція повинна суворо дотримуватися — перевищувати рекомендовану тривалість лікування не можна!

Передозування

Токсичні дози парацетамолу, які можуть привести до некрозу печінки, складають 10-15 гр.

Вагітність і лактація

Парацетамол проходить через плацентарний бар’єр. Негативного впливу препарату на плід (тератогенного, мутагенного і ембіотоксіческого) не відзначено. Парацетамол проникає в грудне молоко (близько 1% від разової дози) і виділяється з ним в концентрації 0,04-0,23%.

Таким чином, можливе застосування парацетамолу в період 1 і 2 триместру вагітності та в лактаційному періоді при ретельному зважуванні лікарем очікуваної користі від лікування і потенційного ризику для дитини або плода.

Аналоги Парацетамолу

Панадол, Флютабс, Стрімол, Парацетамол-Хемофарм, Парацетамол-екстратаб, Ціфекон, Еффералган, Калпол, Далерон.

Панадол Парацетамол-Хемофарм Калпол Парацетамол-екстратаб
Ціфекон Еффералган сироп Еффералган свічки Далерон

Post Comment