Ібупрофен — це нестероїдний препарат, що володіє трьома ефектами: протизапальну, жарознижувальну і аналгетичну, невиборний блокатор ферментів ЦОГ1 і ЦОГ2. Є одним з похідних пропіонової кислоти. Ібупрофен активно використовується в педіатрії, починаючи з тримісячного віку. Відмінні характеристики препаратів цієї групи:


  • не викликають звикання і розвитку резистентності;
  • на впливають на швидкість психомоторної реакції і не пригнічують діяльність ЦНС;
  • мають широкий спектр призначень при самих різних патологіях.

Фармакологічна група: НПВС.

Склад, фізико-хімічні характеристики, ціна

Ібупрофен випускається в декількох лікарських формах, які призначені як для прийому всередину, так і для зовнішнього застосування і ректального введення.

Основна речовина Допоміжні речовини Фізико-хімічні властивості

Таблетки

За 10 табл. в чарункових упаковках. За 2-5 упаковки в пачці картонній.

  • № 20 по 200 мг: 15-17 руб;
  • № 20 по 400 мг: 30-40 руб.

200 або 400 мг ібупрофену

Стеарат магнію, картопляний крохмаль, діоксид кремнію, ванілін, бджолиний віск, барвник азорубін, желатин харчовий, магнію гидроксикарбонат, пшеничне борошно, повідон низькомолекулярний, діоксид титану, сахароза Таблетки світло-рожеві або рожеві, з оболонкою, двоопуклі, двошарові при поперечному розрізі

Суспензія Ібупрофен дня дітей (сироп)

У скляному флаконі по 100 мл з мірною ложкою, в картонній пачці.

  • 85-95 руб.

100 мг ібупрофену на 5 мл суспензії

Гліцерол, полісорбат, сорбітол, лимонна кислота, сахарінат натрію, камедь ксантанова, розчин кислоти хлористоводневої і натрію гідроксиду, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, фруктовий ароматизатор, очищена вода Однорідна суспензія, що має практично білий колір, в’язка, з ароматом фруктів

Супозиторії

По 5 супозиторіїв у контурній упаковці, в картонній пачці по 2 упаковки.

  • № 10: 60-70 руб.

60 мг ібупрофену на 1 супозиторії

Жир твердий Торпедообразное супозиторії білого або майже білого кольору, з гладкою поверхнею

Гель Ібупрофен

За 100, 50, 30, 20 г в алюмінієвій тубі, в пачці картонній

  • 50 г: 80-90 руб.

50 мг ібупрофену на 1 г гелю

Етанол, димексид пропіленгліколь, карбомер, метилпарагідроксибензоат, триетаноламін, неролієва масло, лавандове масло, вода очищена Безбарвний або з жовтуватим відтінком прозорий гель, що має специфічний запах

Мазь Ібупрофен

За 15 і 25 г в алюмінієвій тубі, в пачці картонній

  • 25 г: 30 руб.

50 мг ібупрофену і 100 мг диметилсульфоксиду в 1 г мазі

Макрогол 1500 і 400 Мазь білого кольору, що має специфічний запах

Фармакологічна дія

Має знеболюючу, жарознижувальну та протизапальну дію за рахунок невибіркового блокування циклооксигенази (1 і 2) і інгібування синтезу простагландинів (медіаторів запальних реакцій). Знеболюючий ефект сильніше виражений при болях, пов’язаних із запальними реакціями. Як і для інших НПЗП, для ібупрофену характерна антиагрегантная активність (пригнічує агрегацію клітин крові — тромбоцитів). При тривалому лікуванні можливий десенсибілізуючу дію.

При зовнішньому використанні також чинить активний аналгезуючу та протизапальну дію. Нормалізує проникність судин, зменшує либерацию медіаторів запалення. Диметилсульфоксид, другий активний компонент мазі, має місцеву неспецифічне протизапальну дію і підсилює проникнення ібупрофену в уражені тканини.

Фармакокінетика

При внутрішньому прийомі препарат практично повністю абсорбується з ЖКТ, але при одночасному прийомі їжі швидкість всмоктування сповільнюється. При прийомі натще максимум концентрації в крові досягається вже через 45 хв, а після їжі — через 90-150 хвилин.

Метаболізм здійснюється в печінці (до 90%). Після абсорбції приблизно 60% неактивній R-форми діючої речовини трансформується в S-форму, що володіє фармакологічною активністю. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів неактивних (до 80%), решта виводиться кишечником.

При зовнішньому нанесенні практично не проникає в системний кровотік. При попаданні в порожнину суглобів акумулюється в синовіальної рідини.

Показання до застосування

  • Запальні хвороби хребта і суглобів, включаючи анкілозуючий спондилоартрит, ішіас, ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева, остеоартроз, артрит подагричного характеру.
  • Больовий синдром помірного ступеня вираженості різного походження: мігрень, головний біль, невралгія, зубний біль, післяопераційні та травматичні болі, альгодисменорея первинна.
  • Лихоманка, що супроводжує інфекційні і простудні захворювання.
  • Симптоматичне лікування захворювань (зменшення болю і запальних явищ), яке не впливає на прогресування патології.
  • Лікарські форми для зовнішнього застосування показані при люмбаго, міалгіях, тендиніт, бурситах, травмах, що протікають без порушення цілісності тканин.

У педіатрії препарат застосовується в якості ефективного жарознижуючий засіб, що допомагає усунути гарячковий синдром при грипі, дитячих інфекціях, ГРЗ, постпрівівочних реакціях та інших інфекційно-запальних змінах. Ефективний як знеболюючих ліків при больовому симптомі (помірному і слабкому): головний біль, біль у горлі та вухах, і зубний біль та ін.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до будь-якого компонента в складі лікарських форм ібупрофену.
  • Гіперчутливість до інших препаратів з групи нестероїдних протизапальних засобів (напади бронхообстукціі, кропив’янки, бронхіальної астми та ін.).
  • Захворювання ШКТ з виразковим ураженням тканин у стадії загострення (неспецифічний виразковий коліт, виразкова хвороба, хвороба Крона та ін).
  • Запальні зміни кишечника.
  • Порушення згортання крові, включаючи гемофілію, геморагічний діатез.
  • Відновлювальний період після аортокоронарного шунтування.
  • Кровотечі з ШКТ, внутрішньочерепні крововиливи.
  • Печінкова недостатність вираженому ступені, гостре захворювання печінки.
  • Захворювання нирок прогресуючого характеру.
  • Ниркова недостатність важких ступенів, з кліренсом креатиніну менше 30 мл / хв і підтвердженої гиперкалиемией.
  • Вагітність.
  • Ібупрофен дітям протипоказаний у віці до 3 міс (суспензія, супозиторії), до 6 років (таблетки, гель), і до 14 років (мазь).
  • Порушення цілісності шкірних покривів (для зовнішніх форм).

З обережністю призначають для лікування наступних груп пацієнтів і при наявності патологій:

  • Літній вік;
  • Шкідливі звички (куріння, алкоголь);
  • Артеріальна гіпертензія, серцева недостатність і ІХС;
  • Цереброваскулярні захворювання;
  • Цукровий діабет, дисліпідемія;
  • Хвороби периферичних артерій;
  • Цироз печінки з гіпертензією портального типу;
  • Нефротичний синдром;
  • Недостатність функції печінки або нирок з кліренсом креатиніну менше 60 мл / хв;
  • Гипербилирубинемия;
  • Виразкова хвороба (у стадії ремісії);
  • Інфікованість Н. Pylori;
  • Гастропатія, ентерит, коліт;
  • Патології крові неясного походження (анемія, лейкопенія);
  • Тривале лікування препаратами з групи НПЗП;
  • Одночасне лікування гормональними препаратами (контрацептиви, преднизалон), антикоагулянтами (варфарин включно), антиагрегантами (клопідогрел, аспірин), виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, циталопрам, сертралін);
  • Важкі соматичні захворювання;
  • Період годування груддю.

Дозування

  • Таблетки — в інструкція із застосування таблеток ібупрофену зазначено, що ранкова доза приймається до їжі, запиваючи водою. Решта дози — після їди, запиваючи водою.
  • Суспензія — застосовується всередину, після їжі. Перед прийомом необхідно її ретельно збовтати. Необхідну кількість препарату відміряється мірної ложкою або шприцом.
  • Супозиторії — лікарська форма застосовується ректально, акуратно вводячи супозиторій в задній прохід.
  • Гель — смужку гелю 4-10 см наносять на проблемну зону і ретельно втирають. При застосуванні у дітей з 6 до 12 л (старше прирівнюються до дорослих) смужку гелю 2-4 см наносять на шкіру в області поразки і втирають.
  • Мазь — невелику смужку мазі (до 5-10 см) наносять на проблемну область і ретельно втирають до повного всмоктування в шкіру.

Таблетки

  • Дорослі-діти від 12 років: по 200 мг тричі-чотири рази на добу.
  • Перші прийоми допускається по 400 мг тричі на добу.
  • Максимальна добова доза — 1200 мг.
Діти 6 (більше 20 кг) -12 л: по 200 мг тричі-чотири рази на добу.

Проміжки між прийомами для дорослих і дітей старше 12 л — не менше 4 год, для категорії дітей 6-12 л — 6 ч.

Курс — не більше 5 дн.

Суспензія

Поствакцинальні реакції:

Діти 3-6 міс (5-7.5 кг): по 2.5 мл два рази на добу.

  • Діти 6-12 міс (7-9 кг): по 2.5 мл тричі-чотири рази на добу.
  • Діти 12 міс-3 л (10-15 кг): по 5 мл тричі протягом доби.
  • Діти 3-6 л (16-20 кг): по 7.5 мл тричі на добу.
  • Діти 6-9 л (21-29 кг): по 10 мл тричі протягом доби.
  • Діти 9-12 л (30-40 кг): по 15 мл тричі на добу.

Інтервал між прийомами — 6 ч.

Курс при лікуванні больового синдрому — не більш як 5 дн., Лихоманки — максимум 3 дн.

Супозиторії

Поствакцинальні реакції:

  • діти до 1 року — 1 свічка;
  • діти старше 1 року — ще 1 свічка через 6:00 після введення першої.
Усунення больового синдрому та лихоманки. Разова доза: 5-10 мг на 1 кг маси тіла дитини з кратністю тричі-чотири в сут. Максимальна доза — не більше 30 мг на 1 кг ваги на добу.

  • Діти 3-9 міс (5.5-8.0 кг): по 1 свічці тричі на добу з інтервалом між введеннями 6-8 год.
  • Діти 9-24 м (8.0-12.5 кг): по 1 свічці чотири рази на добу з інтервалом у 6 ч.
Інтервал між введеннями — 6-8 ч.

Гель і мазь

Дорослі та діти від 12 л застосовують препарат до чотирьох разів на добу, діти 6-12 л — тричі на добу.

Інтервал між нанесеннями — 4 ч.

В інструкції до мазі і гелю Ібупрофен зазначено курс застосування 2-3 тижні.

Побічна дія

  • ШКТ: явища гастропатії, що виражаються абдомінальними болями, сухістю в роті, печія, нудотою, блювотою, зниженням апетиту, діареєю, метеоризмом, запором. Зрідка виникають виразки слизової оболонки шлунка і кишечника, з можливим, вкрай рідкісним ускладненням у вигляді кровотечі та перфорації, а також панкреатитом (дані реакції найбільш вірогідні при тривалому лікуванні). З боку печінки можливий розвиток гепатиту.
  • Органи дихання: бронхоспахм, задишка.
  • Органи чуття: падіння слуху, дзвін або шум у вухах, неясний зір, двоїння в очах, сухість рогівки, набряк повік і кон’юнктиви.
  • Центральна і периферична НС: запаморочення, головний біль, порушення сну, дратівливість, сплутаність свідомості, депресія, психомоторне збудження. У рідкісних випадках у людей з аутоімунними патологіями розвивається асептичний менінгіт.
  • Серцево-судинна система: гіпертензія, серцева недостатність, тахікардія.
  • Видільна система: нефрит алергічного типу, гостра ниркова недостатність, набряки, цистит, поліурія.
  • Алергічні реакції, які характерні і для зовнішніх форм: шкірний висип по типу еритеми та кропив’янки, поколювання, набряк Квінке, свербіж шкіри. Рідко — анафілактичний шок, мультиформна еритема ексудативного типу, бронхоспазм, алергічний риніт, еозинофілія.
  • Система кровотворення: анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія та лейкопенія.
  • Інші реакції — посилення потовиділення.

Лабораторні показники:

  • Збільшення: час кровотечі, концентрації креатиніну в сироватці, активності «печінкових» трансаміназ.
  • Зменшення: концентрації глюкози, гемоглобіну, гематокриту, кліренсу креатиніну.

Передозування

При значному перевищенні доз препарату для внутрішнього прийому розвиваються наступні симптоми: біль в епігастрії, сонливість, блювота, головний біль, шум у вухах, ацидоз метаболічний, кома, падіння тиск, тахікардія, фібриляція передсердь. Лікування стаціонарне.

Лікарська взаємодія

  • Не рекомендований прийом ібупрофену з одночасним лікуванням іншими НПЗП;
  • При призначенні з антикоагулянтами збільшується ризик кровотечі;
  • При взаємодії з блокаторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик кровотеч з ШКТ;
  • При одночасному лікуванні цефалоспоринами збільшується частота гіпопротромбінемії, збільшується ризик нефро- і гепатотоксичних ефектів;
  • При лікуванні з індукторами мікросомального окислення збільшується ризик інтоксикацій;
  • Барбітурати та препарати з етанолом підвищують концентрацію ібупрофену в плазмі крові;
  • Зменшує дію вазодилататорів, фуросеміду і гідрохлортіазиду;
  • Збільшує активність антиагрегантів, непрямих антикоагулянтів, фібринолітиків, гіпоглікемічних препаратів та інсуліну, похідних сульфонілсечовини;
  • Колестирамін та антациди знижують всмоктування ібупрофену;
  • Кофеїн підсилює знеболюючий ефект ібупрофену.

Аналоги

Нурофен (таблетки, гель, супозиторії суспензія), Нурофен форте, Мить 400, Долгит, Адвіл, Ібуфен ®.

Нурофен 200-300 руб. Мить 400 80 руб. Долгит 100 руб. Фаспік 120 руб. Ібуфен ®

Post Comment